GlaxosmithklineVezi magazinul Farmacieieftina- O stea, bazat pe 1 voturi
DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUIZinnat 500 mg, comprimate filmate2.
COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂFiecare comprimat filmat conţine cefuroximă 500 mg sub formă de cefuroximă axetil 601,44 mg.
Excipienţi: p-hidroxibenzoat de metil (E 218) 0,18 mg, p-hidroxibenzoat de propil (E 216) 0,15 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct.
FORMA FARMACEUTICĂComprimate filmate ovale, biconvexe de culoare albă sau aproape albă, marcate cu logo GXEG2 pe cealaltă faţă.
DATE CLINICE4.
1 Indicaţii terapeuticeZinnat este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii începând cu vârsta de 3 luni pentru tratamentul infecţiilor enumerate mai jos (vezi punctul 4.
4 şi 5.
1) Amigdalite şi faringite streptococice acute.
Sinuzită bacteriană acută Otită medie acută.
Exacerbări acute ale bronşitei cronice.
Cistită.
Pielonefrită.
Infecţii necomplicate ale pielii şi ale ţesuturilor moi.
Tratamentul bolii Lyme în stadiile incipiente.
Trebuie avute în vedere ghidurile terapeutice în vigoare cu privire la utilizarea adecvată a antibioticelor.
2 Doze şi mod de administrareDozeDurata obişnuită a terapiei este de şapte zile (poate varia de la cinci la zece zile)Tabelul 1.
Adulţi, adolescenţi şi copii (cu greutate 40 kg)Indicaţia clinică DozeAmigdalite şi faringite acute, sinuzită bacteriană acută 250 mg de două ori pe ziOtită medie acută 500 mg de două ori pe ziExacerbări acute ale bronşitei cronice 500 mg de două ori pe ziCistită 250 mg de două ori pe ziPielonefrită 250 mg de două ori pe ziInfecţii necomplicate ale pielii şi ale ţesuturilor moi 250 mg de două ori pe ziBoala Lyme 500 mg de două ori pe zi, timp de 14 zile (între 10 şi 21 de zile)Tabelul 2.
Copii şi adolescenţi (cu greutate < 40 kg)Indicaţia clinică DozeAmigdalite şi faringite acute, sinuzită bacteriană acută10 mg/kg de două ori pe zi, până la o doză maximă de 125 mg de două ori pe ziCopii cu vârsta de 2 ani şi peste, cu otită medie sau, când este adecvat, cu infecţii mai severe 15 mg/kg de două ori pe zi, până la o doză maximă de 250 mg de două ori pe ziCistită 15 mg/kg de două ori pe zi, până la o doză maximă de 250 mg de două ori pe ziPielonefrită 15 mg/kg de două ori pe zi, până la o doză maximă de 250 mg de două ori pe zi, timp de 10 până la 14 zileInfecţii necomplicate ale pielii şi ale ţesuturilor moi15 mg/kg de două ori pe zi, până la o doză maximă de 250 mg de două ori pe ziBoala Lyme 15 mg/kg de două ori pe zi, până la o doză maximă de 250 mg de două ori pe zi, timp de 14 zile (între 10 şi 21 de zile)Nu există experienţă cu privire la utilizarea Zinnat la copii cu vârsta sub 3 luni.
Comprimatele care conţin cefuroximă axetil şi granulele pentru suspensie orală care conţin cefuroximă axetil nu sunt bioechivalente şi nu sunt interşanjabile pe baza unui calcul miligram-per-miligram (vezi pct.
Insuficienţă renalăSiguranţa şi eficacitatea cefuroximei axetil nu au fost stabilite la pacienţii cu insuficienţă renală.
Cefuroxima este excretată în principal de către rinichi.
La pacienţii cu insuficienţă renală semnificativă se recomandă reducerea dozei de cefuroximă, pentru a compensa excreţia mai lentă.
Dializa elimină eficient cefuroxima.
Tabelul 5.
Doze de Zinnat recomandate la pacienţii cu insuficienţă renalăClearance-ul creatininei T1/2 (ore) Doza recomandată ≥30 ml/min/1,73 m2 1,4–2,4 nu este necesară ajustarea dozei (doza standard de 125 mg - 500 mg administrată de două ori pe zi) 10-29 ml/min/1,73 m2 4,6 doza individuală standard administrată la interval de 24 de ore0,5Moraxella catarrhalis 0,125 >4Haemophilus.
influenzae 0,125 >11.
Valorile critice caracteristice cefalosporinelor pentru Enterobacteriaceae detectează toate mecanismele de rezistenţă importante din punct de vedere clinic (inclusiv BLSE şi AmpC mediată de plasmide).
Unele tulpini care produc beta-lactamaze prezintă sensibilitate sau sensibilitate intermediară la cefalosporinele de generaţia a treia sau a patra în condiţiile acestor valori critice şi trebuie raportate conform rezultatelor testelor, cu alte cuvinte prezenţa sau absenţa unei BLSE nu este în sine un factor care să influenţeze stabilirea categoriei de sensibilitate.
În numeroase zone, depistarea şi caracterizarea BLSE este recomandată sau obligatorie pentru a facilita controlul infecţiilor.
Doar ITU necomplicate (cistită) (vezi pct.
Sensibilitatea stafilococilor la cefalosporine este dedusă pe baza sensibilităţii la meticilină, cu excepţia ceftazidimei, cefiximului şi ceftibutenului, pentru care nu există valori critice şi care nu trebuie utilizate în cazul infecţiilor stafilococice.
Sensibilitatea la antibioticele beta-lactamice a streptococilor beta-hemolitici din gruprile A, B, C şi G este dedusă pe baza sensibilităţii la penicilină.
Dovezi insuficiente (DI) cu privire la faptul că speciile respective sunt o ţintă adecvată pentru terapia cu medicamentul respectiv.
Se poate raporta o CIM pentru care există comentarii, însă nu şi clasificare S sau R.
S=sensibil, R=rezistentDe regulă, cefuroxima este activă in vitro împotriva următoarelor tipuri de microorganisme.
Specii frecvent sensibileMicroorganisme aerobe Gram-pozitivStaphylococcus aureus (meticilino-sensibil)*Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiaeMicroorganisme aerobe Gram-negativHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeMoraxella catarrhalisSpirochete:Bordetella pertussisMicroorganisme în cazul cărora rezistenţa ar putea reprezenta o problemăMicroorganisme aerobe Gram-pozitiv:Streptococcus pneumoniaeMicroorganisme aerobe Gram-negativ:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenesEnterobacter cloacaeEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeProteus mirabilisProteus spp.
(altele cu excepţia P.
vulgaris)Providencia spp.
Microorganisme anaerobe Gram-pozitiv:Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Microorganisme anaerobe Gram-negativ:Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Microorganisme cu rezistenţă inerentăMicroorganisme aerobe Gram-pozitiv:Enterococcus faecalisEnterococcus faeciumMicroorganisme aerobe Gram-negativ:Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganiiProteus vulgarisPseudomonas aeruginosaSerratia marcescensMicroorganisme anaerobe Gram-negativ:Bacteroides fragilisAltele:Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Toate speciile de S.
Aureus meticilino-rezistente sunt rezistente şi la cefuroximă.
2 Proprietăţi farmacocineticeAbsorbţie:După administrarea orală, cefuroxima axetil este absorbită din tractul gastrointestinal şi hidrolizată rapid la nivelul mucoasei intestinale şi sângelui, eliberând cefuroximă în circulaţie.
Administrarea imediat după masă permite absorbţia optimă.
După administrarea de cefuroximă axetil sub formă de comprimate, concentraţiile plasmatice maxime (2,9 µg/ml pentru o doză de 125 mg, 4,4 µg/ml pentru o doză de 250 mg, 7,7 µg/ml pentru o doză de500 mg şi 13,6 µg/ml pentru o doză de 1000 mg) se obţin la aproximativ 2,4 ore după administrarea împreună cu alimente.
Rata de absorbţie a cefuroximei administrate sub formă de suspensie este redusă, comparativ cu administrarea sub formă de comprimate, ducând la obţinerea unor valori mai mici ale concentraţiilor plasmatice maxime, după o perioadă mai mare de timp de la administrare şi lareducerea biodisponibilităţii sistemice (reducere de 4 - 17%).
Suspensia orală care conţine cefuroximă axetil nu a fost bioechivalentă cu comprimatele care conţin cefuroximă axetil în cazul testelor efectuate la adulţi sănătoşi şi, de aceea, aceste forme farmaceutice nu sunt interşanjabile pe baza unui calcul miligram-per-miligram (vezi pct.
Farmacocinetica cefuroximei este liniară în intervalul de doze terapeutice administrate oral cuprinse între 125 şi 1000 mg.
Nu s-a produs acumularea cefuroximei după administrarea orală de doze repetate cuprinse între 250 şi 500 mg.
DistribuţieS-a constatat că legarea de proteine plasmatice se face în proporţie de 33 - 50%, în funcţie de metoda folosită.
După administrarea unei doze unice de cefuroximă axetil 500 mg sub formă de comprimate, la 12 voluntari sănătoşi, volumul de distribuţie observat a fost de 50 l (CV%=28%).
Concentraţii ale cefuroximei mai mari decât valorile inhibitorii minime pentru microorganismele patogene frecvent întâlnite pot fi obţinute în ţesuturile de la nivelul amigdalelor, sinusurilor, în mucoasa bronşică, os, lichid pleural, lichid articular, lichid sinovial, lichid interstiţial, bilă, spută şi în umoarea apoasă.
Cefuroxima traversează bariera hematoencefalică în cazul inflamaţiei meningelui.
MetabolizareCefuroxima nu este metabolizată.
EliminareTimpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este cuprins între 1-1,5 ore.
Cefuroxima se elimină prin filtrare glomerulară şi excreţie tubulară.
Clearance-ul renal este cuprins în intervalul 125 - 148ml/min/1,73m2.
Grupe speciale de pacienţiSexNu s-au observat diferenţe în ceea ce priveşte farmacocinetica cefuroximei între bărbaţi şi femei.
VârstniciNu este necesară precauţie specială la pacienţii vârstnici cu funcţie renală normală pentru doze care nu depăşesc doza maximă uzuală de 1 g pe zi.
Pacienţii vârstnici au o probabilitate mai mare de reducere a funcţiei renale; de aceea, doza trebuie ajustată în conformitate cu funcţia renală la pacienţii vârstnici (vezi punctul 4.
Copii şi adolescenţiLa sugarii mai mari (vârsta >3 luni), la copii şi adolescenţi, farmacocinetica cefuroximei este similară celei observate la adulţi.
Nu există date provenite din studiile clinice referitoare la administrarea cefuroximei axetil la copii cuvârsta sub 3 luni.
Insuficienţă renalăNu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea cefuroximei axetil la pacienţi cu insuficienţă renală.
Cefuroxima se excretă în principal pe cale renală.
De aceea, ca în cazul celorlalte antibiotice similare, la pacienţii cu insuficienţă renală semnificativă (de exemplu, C1cr CIM).
3 Date preclinice de siguranţăDatele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
Nu s-au efectuat studii privind carcinogenitatea; cu toate acestea, dovezile existente nu indică potenţial carcinogen.
Activitatea gama glutamil transpeptidazei în urina de şobolan este inhibată de o serie de cefalosporine, însă nivelul de inhibare este mai mic în cazul cefuroximei.
Acest aspect ar putea fi relevant pentru interferenţa cu testele paraclinice la om.
PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE6.
1 Lista excipienţilorNucleuCeluloză microcristalinăCroscarmeloză sodică (tip A)Laurilsulfat de sodiumUlei vegetal hidrogenatDioxid de siliciu coloidal anhidruFilmHipromelozăPropilenglicolp-Hidroxibenzoat de metil (E 218)p-Hidroxibenzoat de propil (E 216)Dioxid de titan (E 171)Benzoat de sodiu6.
2 IncompatibilităţiNu este cazul.
3 Perioada de valabilitate3 ani6.
4 Precauţii speciale pentru păstrareA se păstra la temperaturi sub 30ºC, în ambalajul original.
5 Natura şi conţinutul ambalajuluiCutie cu un blister din OPA-Al-PVC/Al cu 10 comprimate filmate6.
6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilorFără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementărilelocale.
DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂGlaxo Wellcome UK Ltd.
980 Great West Road, BrentfordMiddlesex, TW8 9GS, Marea Britanie8.
NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ2016/2009/012017/2009/012018/2009/019.
DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEIReînnoirea autorizaţiei – Octombrie 200910.
DATA REVIZUIRII TEXTULUIOctombrie 2014.
